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Indications enregistrées : Traitement des douleurs intenses.

Ingrédient actif : chlorhydrate d’oxycodone.
Propriétés pharmacologiques
L’oxycodone est un opioïde semi-synthétique structurellement apparenté à la morphine et à la codéine; comme la morphine, elle a une forte affinité pour les récepteurs mu, kappa et delta du cerveau et de la moelle épinière et est dépourvue de propriétés antagonistes.
Administré par voie orale, il est bien absorbé. La libération d’oxycodone à partir de comprimés se produit en deux étapes, avec une libération initiale relativement rapide entraînant un début précoce de l’effet analgésique, suivie d’une libération plus contrôlée entraînant une durée d’action de 12 heures1. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes après environ 3 heures2. Dans le foie, l’oxycodone est métabolisée du cytochrome P450 en noroxycodone et dans une moindre mesure en oxymorphone qui ne contribuent pas à son effet analgésique et qui sont éliminées dans les urines3. La demi-vie est de 4 à 5 heures. Chez les personnes âgées, la clairance de l’oxycodone n’est que légèrement réduite et ne nécessite aucun ajustement posologique.

Effets secondaires
Les effets indésirables de l’oxycodone à libération contrôlée sont les mêmes que ceux de la morphine orale en termes d’incidence et de type et comprennent la constipation, les nausées et/ou les vomissements (25 à 30 % des patients), la sédation, les vertiges et les démangeaisons. Les effets indésirables sont typiques des opiacés forts et, à l’exception de la constipation (qui peut être traitée avec des laxatifs appropriés), ont tendance à s’atténuer avec le temps.

Mises en garde
Les comprimés d’Oxycontin doivent être avalés entiers et ne doivent pas être écrasés ou mâchés. Cette mise en garde est particulièrement importante car la prise de comprimés brisés entraîne une libération rapide du principe actif et l’absorption d’une dose d’oxycodone potentiellement mortelle2,3.

Les interactions
Comme tous les opiacés, l’oxycodone potentialise les effets dépresseurs centraux des phénothiazines, des antidépresseurs tricycliques, des hypnotiques, des sédatifs et de l’alcool. Le métabolisme de l’oxycodone peut être réduit par la cimétidine et d’autres inhibiteurs du cytochrome P450 tels que les antifongiques azolés (par exemple le kétoconazole) et les macrolides (en particulier l’érythromycine). À l’inverse, les inhibiteurs du P450 tels que la quinidine peuvent augmenter les concentrations plasmatiques et la demi-vie du médicament2.

Posologie: 10 mg toutes les 12 heures, à augmenter par incréments de 25 à 50% jusqu’à ce que la douleur soit contrôlée. Chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique sévère, il est nécessaire de réduire la posologie ou la fréquence d’administration.